Сводная
Латинское название
AlprostanФармакологическая Группа
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Антиагреганты
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыДействующие вещества
Алпростадил (Alprostadil)Производители препарата
Leciva (Чешская Республика)Диагнозы (МКБ-10)
I73.0 - Синдром Рейно
I73.1 - Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]
I73.9 - Болезнь периферических сосудов неуточненная
I77.1 - Сужение артерий
I79. - Поражения артерий, артериол и капилляров при болезнях, классифицированных в других рубриках
I99. - Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
M34. - Системный склероз
M35.9 - Системные поражения соединительной ткани неуточненные
Q21.3 - Тетрада Фалло
Q22.4 - Врожденный стеноз трехстворчатого клапана
Q23.0 - Врожденный стеноз аортального клапана
Q23.2 - Врожденный митральный стеноз
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
1 ампула с 0,2 мл концентрата для инфузий (на абсолютном спирте) содержит алпростадила 0,1 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное.Фармакокинетика препарата
Метаболизируется в легких до 60-90% (при однократном введении) путем ферментного
окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE1, 15-кето−13,14-дигидро-
PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по
сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0)
обладает сравнимым с PGE1 действием, но действует длительнее. T1/2 PGE1 составляет
10 с, а PGE0 - 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с
мочой - 88% и калом - 12%.
Фармакодинамика препарата
Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.
Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Показания препарата к применению
Хронические облитерирующие заболевания артерий конечностей III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями: облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей; диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, синдром Рейно с трофическими нарушениями; васкулит при системной склеродермии; нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельной вибрации. Врожденные дуктусзависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции).
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность, острый и подострый инфаркт миокарда, тяжелая форма стенокардии (в т.ч.
нестабильная), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, аритмии, бронхообструктивный синдром тяжелой
степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких, выраженные нарушения
функции печени, состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечений (язва желудка и двенадцатиперстной
кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям,
обширные травмы); одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств, беременность, кормление
грудью; возраст до 18 лет (кроме неонатального периода) и старше 75 лет. В неонатологии: угнетение функции дыхания,
респираторный дистресс-синдром, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, гипертонус мышц шеи, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, тахикардия, приступ стенокардии, AV- блокада, лейкоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение, гиперкапния.
Со стороны респираторной системы: брадипноэ или тахипноэ.
Со стороны органов ЖКТ: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: чувство недомогания, усиление потоотделения; возможна отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; гипертермия, гипотермия, аллергические реакции; обратимый гиперостоз трубчатых костей (при длительном - более 4 нед - лечении); увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня калия в крови, гипербилирубинемия, гематурия; шок, снижение функции почек, анурия, гипогликемия, тахифилаксия.
При появлении побочных эффектов дозу препарата следует снизить.
Взаимодействие с препаратами
Усиливает действие антикоагулянтов, гипотензивных средств, антиагрегантов и вазодилататоров.
Фармацевтически несовместим с другими растворами (за исключением физиологического, 5 или 10% растворов глюкозы).
Передозировка при приеме
Симптомы: снижение АД, покраснение кожных покровов, слабость.
Лечение: прекращение инфузии; при угнетении дыхательного центра у новорожденных необходимо проведение ИВЛ.
Способ применения и дозы препарата
При хронических облитерирующих заболеваниях артерий нижних конечностей у взрослых: в/в, капельно, не менее 2 ч, 50-200 мкг (на 100-500 мл физиологического или 5% раствора глюкозы) 1 раз сутки, при более тяжелых состояниях - 50-100 мкг 2 раза в сутки. Рекомендуемое разбавление: 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл 5% раствора глюкозы и получают концентрацию 100 мкг в 10 мл раствора; полученный раствор разводят в 100-500 мл инфузионного раствора (изотонический раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Курс лечения - 14 дней, при хорошем эффекте лечение продолжают еще 7-14 дней, общий курс - не более 4 нед. При отсутствии эффекта в течение первых 2 нед лечение следует прекратить. При врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных: в/в (через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока), капельно. Начальная скорость введения - 0,01-0,05 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей - 0,01-0,02 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0,1 мкг/кг/мин.
Особые указания к применению
Раствор рекомендуется использовать ex tempore. Приготовленный раствор можно хранить не более 24 ч при температуре 2-8°C.
Условия хранения препарата
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 1-5 °C (не замораживать). Приготовленный раствор - не более 24 ч.Срок годности препарата
2 года