Сводная
Латинское название
AulineФармакологическая Группа
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средстваДействующие вещества
Нимесулид (Nimesulide)Диагнозы (МКБ-10)
M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
M15-M19 - Артрозы
M25.9 - Болезнь сустава неуточненная
M77.9 - Энтезопатия неуточненная
M79.9 - Болезнь мягких тканей неуточненная
N94.6 - Дисменорея неуточненная
R52.2 - Другая постоянная боль
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки
1 табл.
нимесулид
100 мг
вспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат
в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
1 пак.
нимесулид
100 мг
вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; кислоты лимонной моногидрат; сукроза; прессованный сахар; апельсиновый ароматизатор
в пакетиках; в упаковке 10 или 20 пакетиков.
Описание лекарственной формы от производителя
Таблетки - круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.
Гранулы - светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.Фармакокинетика препарата
При пероральном приеме хорошо всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C
max в плазме отмечается через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC = 20-35
мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при
применении препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками
плазмы.
Метаболизируется в печени. Основным метаболитом является парагидрокси-форма, обладающая
фармакологической активностью. Расчетное время до появления метаболита в системе кровообращения незначительно и
составляет 0,8 ч, однако константа образования невелика и значительно меньше константы абсорбции нимесулида.
Гидроксинимесулид является единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном
состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется в основном с мочой (примерно 50% от введенной
дозы). Только 1-3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид - основной метаболит
- обнаружен только в виде глюкуронида. Примерно 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации
с калом.
Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при
однократном и повторном введениях.
При незначительных нарушениях функции почек (Cl креатинина 30-80 мл/мин) C
max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения препарата
не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.
Фармакодинамика препарата
Селективный ингибитор циклооксигеназы - фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде является сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид преимущественно ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное воздействие на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Эффективно снижает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное действие), при этом не снижает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Действует в качестве активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.
Показания препарата к применению
Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).
Противопоказания, указанные производителем
Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не следует назначать во время беременности или грудного вскармливания.
Побочные действия при применении
Аллергические реакции: наиболее часто - сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны ЖКТ: часто - изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко - пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях - острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.
Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,
почечная недостаточность.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях
лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях - анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, в основном у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.
Взаимодействие с препаратами
В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин снижает эффективность диуретиков и, в частности, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает влияние ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное применение Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, необходимо регулярно определять его концентрацию).
Передозировка при приеме
Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы препарата
Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80-100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Взрослым: рекомендуемая дозировка - 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Длительность лечения зависит от клинического эффекта.
Пациентам старше 65 лет рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина - 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) следует соблюдать осторожность (при необходимости дозировка у таких пациентов может быть уменьшена).
Условия хранения препарата
Список Б.: При комнатной температуре (не выше 25 °C).Срок годности препарата
5 лет